Acrivastin

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ACRIVASTINE ist der lateinische Name des Wirkstoffs ACRIVASTINE

ATX-Code für AKRIVASTIN

Bevor Sie AKRIVASTIN anwenden, sollten Sie Ihren Arzt konsultieren. Diese Gebrauchsanweisung dient nur zu Informationszwecken. Weitere Informationen finden Sie in der Anmerkung des Herstellers.

Klinische und pharmakologische Gruppe

13.001 (Blocker von Histamin-H1-Rezeptoren. Antiallergikum)

pharmachologische Wirkung

Blocker von Histamin-H1-Rezeptoren. Wirkt antiallergisch und antiexudativ bis zu 12 Stunden.

Acrivastin reduziert oder beseitigt Symptome bei Zuständen, die ganz oder teilweise mit der Freisetzung von Histamin verbunden sind.

Besitzt eine schwache anticholinerge Aktivität, leichte beruhigende Wirkung.

Pharmakokinetik

Bei oraler Einnahme wird Acrivastin gut aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Bei einer Dosis von 8 mg wird Cmax innerhalb von 1,5 Stunden erreicht und beträgt 150 ng / ml.

Die Plasmaproteinbindung beträgt 48-52%. Bei wiederholter Verabreichung über 6 Tage wurde keine Akkumulation von Acrivastin festgestellt.

T1 / 2 von Acrivastin beträgt etwa 1,5 Stunden. Es wird hauptsächlich unverändert und als Metabolit über die Nieren ausgeschieden.

Es wird über die Nieren (84% innerhalb von 48 Stunden, 67% - unverändert, 11% - in Form eines Propionsäureanalogons, 6% - in Form nicht identifizierter Metaboliten) und über den Darm (13%) ausgeschieden. Bei chronischer Niereninsuffizienz (CC 26-48 ml / min) steigt T1 / 2 um 50%, CC 6-17 ml / min - um 130% und Metabolit - um 140% bzw. 5-fach. Durch die Dialyse werden 20% Acrivastin und 27% des Metaboliten entfernt. Bei älteren Patienten nahm der Vd um 44% ab.

ACRIVASTIN: DOSIERUNG

Innen für Erwachsene und Kinder über 12 Jahre - 8 mg 3-mal täglich.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Durch die gleichzeitige Anwendung von Acrivastin und Medikamenten, die eine deprimierende Wirkung auf das Zentralnervensystem oder Ethanol haben, ist es möglich, die Beeinträchtigung der Konzentrationsfähigkeit zu erhöhen und die Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen zu verringern.

Schwangerschaft und Stillzeit

Während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.

ACRIVASTINE: NEBENWIRKUNGEN

Von der Seite des Zentralnervensystems: selten - Schläfrigkeit; Bei Überdosierung sind Kopfschmerzen möglich.

Allergische Reaktionen: Mögliche Manifestationen von Hautausschlag bis hin zu Einzelfällen von Anaphylaxie.

Aus dem Verdauungssystem: Bei Überdosierung sind Übelkeit und Erbrechen möglich.

Indikationen

Allergische Rhinitis (einschließlich Heuschnupfen); Histamin-abhängige Dermatosen (einschließlich chronischer idiopathischer Urtikaria, symptomatischer Dermographismus, cholinerger Urtikaria, erworbener idiopathischer kalter Urtikaria, Pruritus mit atopischem Ekzem).

Kontraindikationen

Mäßige oder schwere Nierenfunktionsstörung (CC

spezielle Anweisungen

Im Verlauf der Behandlung bei älteren Patienten ist es notwendig, die Nierenfunktion zu überwachen.

Während des Gebrauchs wird nicht empfohlen, Alkohol zu trinken.

Derzeit liegen keine Daten zur Sicherheit der Anwendung von Acrivastin bei Kindern unter 12 Jahren vor..

Einfluss auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen einzusetzen

Personen, die potenziell gefährliche Aktivitäten ausführen, die erhöhte Aufmerksamkeit und schnelle mentale und motorische Reaktionen erfordern, sollten bei der Einnahme von Acrivastin vorsichtig sein.

Anwendung bei eingeschränkter Nierenfunktion

Gegenanzeigen: mittelschwere oder schwere Nierenfunktionsstörung (CC

ACRIVASTINE (ACRIVASTINE)

Histamin-H-Blocker1-Rezeptoren. Wirkt antiallergisch und antiexudativ bis zu 12 Stunden.

Acrivastin reduziert oder beseitigt Symptome bei Zuständen, die ganz oder teilweise mit der Freisetzung von Histamin verbunden sind.

Besitzt eine schwache anticholinerge Aktivität, leichte beruhigende Wirkung.

Bei oraler Einnahme wird Acrivastin gut aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Bei einer Dosis von 8 mg C.max erreicht innerhalb von 1,5 h und beträgt 150 ng / ml.

Die Plasmaproteinbindung beträgt 48-52%. Bei wiederholter Verabreichung über 6 Tage wurde keine Akkumulation von Acrivastin festgestellt.

T.1/2 Acrivastin dauert etwa 1,5 Stunden. Es wird hauptsächlich unverändert und als Metabolit über die Nieren ausgeschieden.

Es wird über die Nieren (84% innerhalb von 48 Stunden, 67% - unverändert, 11% - in Form eines Propionsäureanalogons, 6% - in Form nicht identifizierter Metaboliten) und über den Darm (13%) ausgeschieden. Bei chronischer Niereninsuffizienz (CC 26-48 ml / min) T.1/2 steigt um 50%, mit CC 6-17 ml / min - um 130% und dem Metaboliten - um 140% bzw. 5-fach. Durch die Dialyse werden 20% Acrivastin und 27% des Metaboliten entfernt. Bei älteren Patienten V.d um 44% gesunken.

Allergische Rhinitis (einschließlich Heuschnupfen); Histamin-abhängige Dermatosen (einschließlich chronischer idiopathischer Urtikaria, symptomatischer Dermographismus, cholinerger Urtikaria, erworbener idiopathischer kalter Urtikaria, Pruritus mit atopischem Ekzem).

Innen für Erwachsene und Kinder über 12 Jahre - 8 mg 3-mal täglich.

Von der Seite des Zentralnervensystems: selten - Schläfrigkeit; Bei Überdosierung sind Kopfschmerzen möglich.

Allergische Reaktionen: Mögliche Manifestationen von Hautausschlag bis hin zu Einzelfällen von Anaphylaxie.

Aus dem Verdauungssystem: Bei Überdosierung sind Übelkeit und Erbrechen möglich.

Mäßige oder schwere Nierenfunktionsstörung (CC
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Wirkstoff "Acrivastine" (Acrivastine) - Liste der Arzneimittel und Medizinprodukte

Beschreibung des Wirkstoffs

Derivat von Pyrodinylpyridinen. Weißes kristallines Pulver, geruchlos. Löslich in Chloroform und Alkohol, schwer löslich in Wasser.

IUPAC

(E, E) -3- [6- [1- (4-Methylphenyl) -3- (1-pyrrolidinyl) -1-propenyl] -2-pyridinyl] -2-propensäure

Bruttoformel

Wechselwirkung mit anderen Wirkstoffen

Vorsicht bei der Arbeit für Fahrer von Fahrzeugen und Personen, deren Beruf mit einer erhöhten Konzentration der Aufmerksamkeit verbunden ist. Bei der Verschreibung älterer Patienten wird die Überwachung der Nierenfunktion empfohlen.

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Zubereitungen mit dem Wirkstoff "Acrivastine":

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Beachtung! Die Informationen in diesem Medikamentenleitfaden richten sich an medizinisches Fachpersonal und sollten keine Grundlage für die Selbstmedikation darstellen. Beschreibungen von Arzneimitteln dienen nur zur Orientierung und sind nicht dazu gedacht, eine Behandlung ohne die Teilnahme eines Arztes zu verschreiben. Es gibt Kontraindikationen. Patienten benötigen fachliche Beratung!

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Acrivastin

Russischer Name

Der lateinische Name der Substanz ist Akrivastin

Acrivastinum (Gattung Acrivastini)

Chemischer Name

(E, E) -3- [6- [1- (4-Methylphenyl) -3- (1-pyrrolidinyl) -1-propenyl] -2-pyridinyl] -2-propensäure

Bruttoformel

Pharmakologische Gruppe der Substanz Akrivastin

Nosologische Klassifikation (ICD-10)

J30 Vasomotorische und allergische Rhinitis
L20 Atopische Dermatitis
L50 Urtikaria

Eigenschaften der Substanz Akrivastin

Derivat von Pyrodinylpyridinen. Weißes kristallines Pulver, geruchlos. Löslich in Chloroform und Alkohol, schwer löslich in Wasser.

Pharmakologie

Pharmakologische Wirkung - antiallergisch, anti-exsudativ, Antihistaminikum.

Blockiert Histamin H.1-Rezeptoren, reduziert die Reaktion des Körpers auf Histamin, reduziert die Kapillarpermeabilität und Exsudation. Verhindert die Entwicklung und erleichtert den Verlauf allergischer Reaktionen. Lindert Symptome einer saisonalen allergischen Rhinitis (laufende Nase, Niesen, Juckreiz, Tränenfluss). Antiallergische und antiexudative Wirkungen treten nach 30 Minuten auf, erreichen nach 1-2 Stunden ein Maximum und halten bis zu 6-12 Stunden an. Es hat eine schwache anticholinerge und beruhigende Wirkung.

In experimentellen Studien wurden keine krebserzeugenden, mutagenen und Auswirkungen auf die Fertilität festgestellt.

Anwendung der Substanz Acrivastin

Allergische Rhinitis, Pollinose, allergische Dermatosen, juckendes atopisches Ekzem, symptomatischer Dermographismus, Urtikaria (chronisch idiopathisch, cholinerge, Erkältung).

Kontraindikationen

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Kontraindiziert. Das Stillen sollte während der Behandlung abgebrochen werden.

Nebenwirkungen der Substanz Akrivastin

Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: selten - Kopfschmerzen, Schwindel, Nervosität, Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit, verminderte Geschwindigkeit von mentalen und motorischen Reaktionen, beeinträchtigte Aufmerksamkeit.

Allergische Reaktionen: sehr selten - Anaphylaxie, Angioödem, Bronchospasmus, Erythema multiforme.

Andere: Pharyngitis, Dysmenorrhoe.

Interaktion

Überdosis

Symptome: Schwäche, Blässe, Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit, Angst, Angst, Unruhe, Zittern, Krampfanfälle, Dysurie, Arrhythmie, Kollaps.

Behandlung: symptomatische und unterstützende Therapie.

Art der Verabreichung und Dosierung

Im Inneren Erwachsene und Kinder über 12 Jahre - 8 mg 3-mal täglich.

Vorsichtsmaßnahmen für den Stoff Acrivastin

Vorsicht bei der Arbeit für Fahrer von Fahrzeugen und Personen, deren Beruf mit einer erhöhten Konzentration der Aufmerksamkeit verbunden ist. Bei der Verschreibung älterer Patienten wird die Überwachung der Nierenfunktion empfohlen.

Acrivastin

pharmachologische Wirkung

Acrivastin ist ein Histamin-H-Blocker1-Rezeptoren. Wirkt antiallergisch und antiexsudativ bis zu 12 Stunden.

Reduziert oder beseitigt Symptome bei Zuständen, die ganz oder teilweise mit der Freisetzung von Histamin verbunden sind.

Acrivastin hat eine schwache anticholinerge Aktivität und eine mäßige Sedierung..

Pharmakodynamik

Allergische Reaktionen treten mit der Freisetzung von Histamin in den systemischen Kreislauf auf. Es gehört zu einer Gruppe von biologisch aktiven Substanzen, die als Allergie die körpereigene Immunantwort auslösen. Histamin kann Wirkungen wie Ödeme der Schleimhaut der Atemwege und damit verbundene Atemstörungen, arterielle Hypotonie bis zum Kollaps, Schwellung der Haut mit dem Auftreten von papulösem Hautausschlag und andere hervorrufen. Die Wirkung von Histamin ist durch seine Bindung an Rezeptoren auf Zielzellen gekennzeichnet.

Akrivastin - H.1-Blocker der zweiten Generation, ein Vertreter der Ethanolamingruppe. Es blockiert H wettbewerbsfähig und reversibel1-Effektorzellrezeptoren. Dies führt zur Vorbeugung von Krämpfen der glatten Muskulatur (einschließlich Bronchospasmus), Hemmung der Entwicklung von Hyperämie, Juckreiz und Wiederherstellung der normalen Sekretion von exokrinen (Speichel-, Tränen- und anderen) Drüsen.

Nach einer Einzeldosis von 8 mg beginnt Acrivastin bei Erwachsenen innerhalb der ersten 30 Minuten zu wirken. Die maximale Wirkung auf Hautmanifestationen (Hautausschlag, Hyperämie) wird innerhalb von 1,5 bis 2 Stunden nach der Verabreichung beobachtet. Danach nimmt die Aktivität des Arzneimittels allmählich ab, aber eine hohe Antihistamin-Aktivität bleibt 12 Stunden nach der Verabreichung bestehen. Akrivastin zeigt eine mäßige anticholinerge Aktivität sowie eine leichte beruhigende Wirkung. Im Vergleich zu Cetirizin hat es eine geringere antihistaminische Aktivität.

Pharmakokinetik

Acrivastin wird unabhängig von der Nahrungsaufnahme im Darm gut resorbiert und ist relativ gleichmäßig im Körper verteilt.

Das scheinbare Verteilungsvolumen erreicht 0,82 l / kg, nimmt jedoch bei älteren Menschen und Menschen mit chronischer Niereninsuffizienz ab. Dringt schlecht in die Blut-Hirn-Schranke ein. Es bindet gut an Plasmaproteine ​​- bis zu 48–52%. Die maximale Konzentration im Serum nach Einnahme von 8 mg (Einzeldosis) Acrivastin ist nach 1,5 Stunden erreicht und beträgt 227 ± 47 ng / ml. Die Halbwertszeit beträgt ca. 1,5 Stunden. Die Biotransformation in der Leber ist unbedeutend. Es wird hauptsächlich von den Nieren ausgeschieden - 84% (unverändert und in Form von Metaboliten), über den Darm - 13%. Bei chronischer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance 26-48 ml / min) T.½ erhöht sich um 50% bei einer Kreatinin-Clearance von 6–17 ml / min - um 130% und des Metaboliten - um 140% bzw. 5-fache. Durch die Dialyse werden 20% Acrivastin und 27% des Metaboliten entfernt. Bei älteren Patienten V.d um 44% gesunken.

ACRIVASTIN, Wirkstoff

ACRIVASTINE ist der lateinische Name des Wirkstoffs ACRIVASTINE

ATX-Code für AKRIVASTIN

Bevor Sie AKRIVASTIN anwenden, sollten Sie Ihren Arzt konsultieren. Diese Gebrauchsanweisung dient nur zu Informationszwecken. Weitere Informationen finden Sie in der Anmerkung des Herstellers.

Klinische und pharmakologische Gruppe

13.001 (Blocker von Histamin-H1-Rezeptoren. Antiallergikum)

pharmachologische Wirkung

Blocker von Histamin-H1-Rezeptoren. Wirkt antiallergisch und antiexudativ bis zu 12 Stunden.

Acrivastin reduziert oder beseitigt Symptome bei Zuständen, die ganz oder teilweise mit der Freisetzung von Histamin verbunden sind.

Besitzt eine schwache anticholinerge Aktivität, leichte beruhigende Wirkung.

Pharmakokinetik

Bei oraler Einnahme wird Acrivastin gut aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Bei einer Dosis von 8 mg wird Cmax innerhalb von 1,5 Stunden erreicht und beträgt 150 ng / ml.

Die Plasmaproteinbindung beträgt 48-52%. Bei wiederholter Verabreichung über 6 Tage wurde keine Akkumulation von Acrivastin festgestellt.

T1 / 2 von Acrivastin beträgt etwa 1,5 Stunden. Es wird hauptsächlich unverändert und als Metabolit über die Nieren ausgeschieden.

Es wird über die Nieren (84% innerhalb von 48 Stunden, 67% - unverändert, 11% - in Form eines Propionsäureanalogons, 6% - in Form nicht identifizierter Metaboliten) und über den Darm (13%) ausgeschieden. Bei chronischer Niereninsuffizienz (CC 26-48 ml / min) steigt T1 / 2 um 50%, CC 6-17 ml / min - um 130% und Metabolit - um 140% bzw. 5-fach. Durch die Dialyse werden 20% Acrivastin und 27% des Metaboliten entfernt. Bei älteren Patienten nahm der Vd um 44% ab.

ACRIVASTIN: DOSIERUNG

Innen für Erwachsene und Kinder über 12 Jahre - 8 mg 3-mal täglich.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Durch die gleichzeitige Anwendung von Acrivastin und Medikamenten, die eine deprimierende Wirkung auf das Zentralnervensystem oder Ethanol haben, ist es möglich, die Beeinträchtigung der Konzentrationsfähigkeit zu erhöhen und die Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen zu verringern.

Schwangerschaft und Stillzeit

Während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.

ACRIVASTINE: NEBENWIRKUNGEN

Von der Seite des Zentralnervensystems: selten - Schläfrigkeit; Bei Überdosierung sind Kopfschmerzen möglich.

Allergische Reaktionen: Mögliche Manifestationen von Hautausschlag bis hin zu Einzelfällen von Anaphylaxie.

Aus dem Verdauungssystem: Bei Überdosierung sind Übelkeit und Erbrechen möglich.

Indikationen

Allergische Rhinitis (einschließlich Heuschnupfen); Histamin-abhängige Dermatosen (einschließlich chronischer idiopathischer Urtikaria, symptomatischer Dermographismus, cholinerger Urtikaria, erworbener idiopathischer kalter Urtikaria, Pruritus mit atopischem Ekzem).

Kontraindikationen

Mäßige oder schwere Nierenfunktionsstörung (CC

spezielle Anweisungen

Im Verlauf der Behandlung bei älteren Patienten ist es notwendig, die Nierenfunktion zu überwachen.

Während des Gebrauchs wird nicht empfohlen, Alkohol zu trinken.

Derzeit liegen keine Daten zur Sicherheit der Anwendung von Acrivastin bei Kindern unter 12 Jahren vor..

Einfluss auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen einzusetzen

Personen, die potenziell gefährliche Aktivitäten ausführen, die erhöhte Aufmerksamkeit und schnelle mentale und motorische Reaktionen erfordern, sollten bei der Einnahme von Acrivastin vorsichtig sein.

Anwendung bei eingeschränkter Nierenfunktion

Gegenanzeigen: mittelschwere oder schwere Nierenfunktionsstörung (CC

SEMPREX

Klinische und pharmakologische Gruppe

Histamin-H-Blocker1-Rezeptoren. Antiallergikum

Form, Zusammensetzung und Verpackung freigeben

◊ Hartgelatinekapseln, Größe Nr. 3, undurchsichtig, weiß, mit dem Firmenlogo und der Aufschrift in schwarzer Tinte "Wellcome" auf der Kapselkappe und der Aufschrift in rotbrauner Tinte "SEMPREX" auf dem Körper; Der Inhalt der Kapseln ist weißes Pulver.

1 Kapsel Acrivastin 8 mg

Hilfsstoffe: Lactosemonohydrat, Natriumstärkeglykolat, Magnesiumstearat, Titandioxid, Gelatine, schwarzes Eisenoxid (E172), rotes Eisenoxid (E172).

12 Stk. - Blasen (1) - Pappkartons.

pharmachologische Wirkung

Histamin-H-Blocker1-Rezeptoren. Acrivastin ist ein kompetitiver Antagonist dieser Rezeptoren. Es verursacht praktisch keine anticholinerge Wirkung, die Fähigkeit, in die BHS einzudringen, ist unbedeutend. Acrivastin induziert eine symptomatische Besserung bei Zuständen, die teilweise oder vollständig auf einen Auslösemechanismus für die Freisetzung von Histamin zurückzuführen sind.

Nach einer Einzeldosis von 8 mg beginnt Acrivastin bei Erwachsenen innerhalb der ersten 30 Minuten zu wirken. Die maximale Wirkung auf Hautmanifestationen (Hautausschlag, Hyperämie) wird innerhalb von 1,5 bis 2 Stunden nach der Verabreichung beobachtet. Eine Abnahme der Manifestationen einer allergischen Rhinitis wird bereits innerhalb von 1 Stunde beobachtet. Danach nimmt die Aktivität des Arzneimittels allmählich ab, aber die hohe Antihistamin-Aktivität bleibt 12 Stunden nach der Verabreichung bestehen..